同为缩血管药，治疗作用有何大差异？

上世纪上世纪，澳大利亚人 Murad 等研究课题了同分异构体壮大肾脏的主导作用，发现其能使第三组织起来内的 cGMP、cAMP 等第二信使分子量增加，但是只能代谢为 NO 后发挥扩肾脏主导作用。

NO-cGMP 信号闭环主导作用的探讨也为本品的研发注意事项了方向，一方面是增加某一第三组织起来内的 NO 分子量而发挥主导作用，另外一方面是增加某些第三组织起来里 cGMP 分子量。本期简介，我们就来讨论现今里用的 PDE 药剂物。

本期简介：同为扩肾脏药剂，病患主导作用有何大关联？

现今里用的 PDE 药剂物主要有哪几大类？各类的代表本品分别是什么？

哪一类 PDE 药剂物可使用病患 COPD？

米力农作为 PDE-3 药剂物，其震荡与血糖普遍存在何种关系？

西地那非、魏地那非属于哪一类 PDE 药剂物？此类本品在用作时须要注意哪些危险性？

参考题目

1. PDE-3 药剂物：科林他唑、米力农

（1）科林他唑

抗血小板本品，其 CFDA 许可适应症为使用经年累月跛行、卫生保健脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他临床研究领域参考如卫生保健 PCI 术后后病变。本品，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年长、病因适当不定血糖。

基于长崎成年人的 CSPSⅡ试验，表明科林他唑在卫生保健脑卒里方面类似阿司匹林，出血性政治事件的年暴发率要比阿司匹林第三组的更加低，但引起的痉挛、腹泻、消化不良、黄疸和心动过速等更加少见，停用科林他唑的病患比例比停用阿司匹林的多。

（2）米力农

正性肌力主导作用和肾脏收缩本品，其 CFDA 许可适应症是使用其他治果不好的急慢性充血性冠心病，其他临床研究领域如病患脑部治疗时低心排血量。

其震荡与血糖有关，小血糖时主要表现为正性肌力主导作用，但当血糖加大，达到稳定的最大正性肌力震荡时，其扩肾脏主导作用也随血糖的增加而加强。

负担血糖为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内平稳麻醉，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的加速静脉滴注延续。最大日血糖不至少 1.13 mg/kg。疗程不至少 2 周。预后不四轮驱动须要可回收及减慢滴注加速。

2. PDE-4 药剂物：昂格雷

FDA 许可辞汇使用特发性血小板剧增和真性红细胞剧增，降低血小板生成，具有正性肌力和舒肾脏主导作用，易导致液体潴留。作为 PDE3 抑制作本品剂也能抑制作用血小板的聚集。与科林他唑、米力农、NSAIDs、抗血小板本品等合用可增加暴发出血的危险性。

此外，PDE-4 药剂物还有病患 COPD 的罗氟司特、科林司特以及病患银屑病的阿普司特，现今尚没在而今证券交易所。

3. PDE-5 药剂物：西地那非、魏地那非、他达那非、双嘧达什

（1）西地那非、魏地那非、他达那非

此类本品最出名，广泛应用使用男性阴茎勃起性疾病的病患，由于是肾脏收缩剂，也可使用降低颈动脉DF肠胃颈动脉冷却（美国 FDA 尚没许可将魏地那非使用病患此适应症）。

这一系列本品禁止与任何形式的酯本品同时领域。用作西地那非后 24 天内内或用作他达那非后 48 天内内杀生用作，即使在这些短时间玻璃窗之后，可能仍普遍存在较强的致低血糖主导作用。另外，肠胃静脉闭塞性疾病 (PVOD) 平常不会被错误归为特发性颈动脉DF肠胃颈动脉冷却，而肠胃肾脏收缩药剂如 PDE5 药剂物可使 PVOD 病患的心肾脏状态显著恶化，故不力荐此类病患用作。

特别注意的是以上选择性的 PDE 药剂物如昂格雷、科林他唑对于冠心病（HF）病患有潜在危害，要风险评估危险性。而 PDE-5 药剂物对有临界性低血糖和/或低耗电量状态的 HF 病患有用作危险性。

（2）双嘧达什

CFDA 适应症使用抗血小板聚集、卫生保健病变。此外，都能使用卫生保健脑卒里（与阿司匹林合用），使用华法林的辅助病患以增强其抗栓主导作用（如 FDA 适应症防止脑部瓣膜置换术术后病变），以及肾病病症。

PDE-5 药剂物还有没在而今证券交易所的病患病患支气管糖尿病、喘息DF支气管炎的巴扎普司特等。

4. 非选择性 PDE 药剂物：茶碱类本品

作为支气管壮大剂其控制慢性糖尿病的能力在于有抗炎、免疫调节及保护支气管的主导作用。茶碱类对急性脑出血、活动性消化溃疡、没经控制的消化不良病患制剂。而多索茶碱不良反应暴发率较低，临床研究低剂量好。

参考资料

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登